Тиострептоннь байгалийн гаралтай бактерийн гаралтай маш нарийн төвөгтэй бүтээгдэхүүн юммал эмнэлгийн антибиотикМөн түүнчлэн хумхаа болон хорт хавдрын эсрэг сайн үйлчилгээтэй.Одоогоор химийн хувьд бүрэн нийлэгжсэн байна.
Анх 1955 онд бактериас тусгаарлагдсан тиострептон нь ер бусын антибиотик үйлчилгээтэй: рибосомын РНХ болон түүнтэй холбоотой уурагтай холбогдож уургийн биосинтезийг дарангуйлдаг.Их Британийн талстографич, 1964 оны Нобелийн шагналт Дороти Крофут Ходкин 1970 онд уг байгууламжийг нээжээ.
Тиострептон нь 10 цагираг, 11 пептидийн холбоо, өргөн хүрээтэй ханаагүй, 17 стереоцентр агуулдаг.Илүү хэцүү зүйл бол хүчил, суурьт маш мэдрэмтгий байдаг.Энэ нь тиопептидын антибиотикийн гэр бүлийн эхийн нэгдэл бөгөөд хамгийн нарийн төвөгтэй гишүүн юм.
Одоо энэ нэгдэл нь химийн профессор К.С.Николау болон Сан Диего дахь Калифорнийн Их Сургуулийн Скриппсийн судалгааны хүрээлэн, түүний хамтран ажиллагсдын синтетик чихэрлэг ярианд автсан [Ангев.Хими.олон улсын байдал.Редактор, 43, 5087 ба 5092 (2004)].
Их Британийн Эксетерийн Их Сургуулийн Химийн тэнхимийн ахлах судлаач Кристофер Ж.Мүүди “Энэ бол Николау группийн гайхалтай нийлбэр бөгөөд гайхалтай амжилт” гэж тайлбарлав.доксорубицин D.
-ийн бүтцийн түлхүүрТиострептонЭнэ нь дидегидроаланины сүүл ба хоёр макроциклийг дэмждэг дегидропиперидины цагираг юм - 26 гишүүнтэй тиазолин агуулсан цагираг, 27 гишүүнтэй хиналколик хүчлийн систем.Николау болон түүний хамтрагчид биомиметик изо-Диэлс-Алдер димержих урвалыг ашиглан энгийн эхлэлийн материалаас үндсэн дегидропиперидины цагиргийг бүтээжээ.Энэхүү чухал алхам нь 1978 онд бактери нь тиопептидийн антибиотикийг биосинтез хийхэд энэ урвалыг ашигладаг гэсэн саналыг батлахад тусалсан.
Николау болон түүний хамтрагчид тиазолин агуулсан макроциклэд дегидропиперидиныг нэгтгэсэн.Тэд энэхүү макроциклийг хиналколик хүчил, дидегидроаланин сүүлний урьдал бодис агуулсан бүтэцтэй хослуулсан.Дараа нь тэд бүтээгдэхүүнийг олж авахын тулд цэвэршүүлсэнтиострептон.
Тус бүлгийн хоёр нийтлэлийг тоймлогчид энэхүү синтез нь "орчин үеийн технологиудыг онцлон харуулсан шилдэг бүтээл бөгөөд бүтэц, үйл ажиллагаа, үйл ажиллагааны горимын талаар утга учиртай судалгаа хийх шинэ боломжийг нээж өгсөн" гэж дүгнэжээ.
Шуудангийн цаг: 2023-10-31